세린 (4 - 아미노 -3 - isoxazolidinone)

세린 (4 - 아미노 -3 - isoxazolidinone)의 상품명으로 시판 Seromycin 약물이다. 이 결핵균에 대한 효과적인 항생제입니다. 세린은 중추 신경계에 침투 할 수있는 발견 이후, 수많은 연구는 정신 장애에 대한 사이클로 세린의 효능을 평가하기 위해 수행되었다. 이 때문에 N-메틸-D-아스파르트 산 (NMDA)의 편도선 측저 핵에서 발견 글루타메이트 수용체의 선택적 부분 작용제로서의 효과 일부 신경 장애의 치료에 효과적인 것으로 밝혀졌다. 특히, 사이클로 세린이 NMDA 채널을 열기위한 중요한 글리신 결합 부위에 영향을줍니다. [1] [2] 세린이의 pH = 11.5에서 최대의 안정성, 기본 조건에서 안정되어있다. [3]에서 약간 산성 조건, ITE 휴식 아래로 히드 록실 아민 및 D-세린에, 반면 장기간 가수 분해에서, 그것은 히드 록실 아민과 DL-세린으로 분해. [3] [4]

화합물은 세린에 비해 추가적인 질소 원자를 가지고 있기 때문에 이름 "세린"은 잘못된 것이다. (또 하나의 적은 산소 원자와 세린 이상 적은 수소 원자를 가지고 있습니다.)


목차 [숨기기]
1 항생제 사용
1.1 징후
항생제 행동의 1.2 메커니즘
2 정신과 용도
2.1 D-세린
공포 에어컨, 메모리 통합 및 멸종 2.1.1 시사점
NMDA 수용체와 상호 작용 2.1.2
사회 불안 장애에 대한 2.1.3 사용
물질 의존 장애 (약물 중독)에 대한 2.1.4 사용
2.2 L-세린
3 참고

하나 이상의 제 항결핵제를 사용할 수없는 경우에 그 사용이 단지 고려 즉 결핵의 치료를위한 항생제 용도 [편집] 효능 [편집]는, 세린은 두번째 선 약물로 분류된다. 따라서, 사이클로 세린은 결핵균의 다중 약물 내성 및 광범위 약제 내성 균주에 대한 사용이 제한됩니다. 본제의 제한된 사용을위한 또 다른 이유는 중추 신경계 (CNS)에 침투하고 일으킬 수 있기 때문에, 그것을 일으키는 신경 부작용 인 두통, 졸음, 우울증, 현기증, 어지럼증, 착란, 감각 이상, 구음 장애, hyperirritability, 알코올 소비가 발작의 위험을 증가시킬 수 있습니다 동안 정신병, 경련, 및 (떨림)을 흔들어. [1] [5] [6] 사이클로 세린의 과량 투여, 마비, 발작, 혼수 상태의 원인이 될 수 있습니다. [6] 피리독신의 병용 투여를 줄일 수 있습니다 세린 기인 이러한 CNS 부작용의 일부 (예 : 경련)의 입사.

항생제 행동의 메커니즘 [편집] 세린이 박테리아 세포벽 생합성을 억제하여 항생제로 작동합니다. [7] [8] D-알라닌의주기적인 아날로그로, 사이클로 세린은 펩티도 글리 칸 합성의 세포질 단계에서 중요한 두 가지 중요한 효소에 대한 작용 : 알라닌 세마 아제 (답답하다)과 D-알라닌 :. D-알라닌 리가 (DDL) [8] 첫 번째 효소는 D-알라닌 형태로 L-알라닌을 변환하는 피리 독살 5'-인산 의존하는 효소이다 [8. 제 2 효소 얻어진 D-알라닌 분자간 ATP 의존적 D-알라닌-D-알라닌 디 펩티드 결합의 형성을 촉매에 의해 함께 이러한 D-알라닌 잔기의 두 결합에 관여한다. [8] 만약 이들 효소 모두 억제되어, 그 후에 D-알라닌 잔기가 형성 할 수 없으며 이전에 형성된 D-알라닌 분자가 함께 접합 될 수 없다. [8]이 효과적으로 그람 양성 세균 펩티도 글리 칸 합성의 억제에 이르게한다. [8]

정신 용도 [편집] D-세린 [편집] 사이클로 세린의 우선 성 형태는 인간과 동물 모델 시스템에서 공포의 멸종과 중독에 초점을 맞춘 많은 연구에서 조사되었다.

공포 에어컨, 메모리 통합 및 멸종에 영향 [편집]
자극 - 반응 relationshipD-세린은 노출 기반인지 행동 치료와 함께 사용될 때, 불안과 스트레스 - 유도 장애의 배열의 공포 멸종하는 데 도움이됩니다. [9] [10] [11] 이러한 장애와 공포증의 결과이며, 병적 인 공포 기억을 영속 얻을. [9] [10] [11] 파블로프 공포 조건화가 실험실에서 조절이 양식을 유도 할 수있는 주목할만한 동물 모델이며, 학습과 기억의 메커니즘을 조사하는 수단을 제공한다. [9] [10] [11]이에 에어컨 모델 (조건 자극, CS 되나) 등의 조명이나 톤으로 중립과 nonaversive 자극이 등 (무조건 자극, 미국 되나) 다리에 전기 충격과 같은 혐오 자극에 대응됩니다. [9] [10]이 두 자극을 함께 몇 번을 제시 한 후, 동물이 신속하게 함께 이러한 자극을 연결하는 배우고, (조건 반응, CR 되나) 등의 동결 또는 땀이 손가락으로 학습 된 반응을 유도. [9] [ 10]

멸종의 과정 (연관 학습)은 CS와 미국 사이의 관계를 배우지 수반하고, CR이 유발되는 주파수의 감소를 초래한다. [9] [10] [11]이 반복적으로 미국없이 CS를 제시하여 발생합니다. [ 9] [10] [11]이 여러 번 반복함으로써, 동물 CR이 유발되는 주파수의 감소에 의해 검사 할 수있는, 함께 자극을 연결하지 배웁니다. 에어컨을 두려워하는 [9] [10] [11]와 유사하게, 멸종 될 수 있습니다 이러한 수집 (교육), 통합 및 멸종 메모리의 검색과 같은 몇 가지 범주로 분류. [9] [10] [11] 멸종의 회로와 메커니즘을 이해하는 것은 노출 -와 함께 사용되는 새로운 치료제의 개발을위한 강력한 영향을 미칠 수있다 불안과 스트레스 장애를 유발 고통받는 환자를위한 기반인지 행동 치료. [9] [10] [11] 약물 치료제의 개발을위한 또 다른 이유는 CR 전시의 감소는 항상 갱신의 에피소드 이후 영구적으로 사용할 수있는 것은 아니기 때문입니다 수 또한 발생합니다. [9] [10] [11] CR의 재발은 또한 미국의 (재 프리젠 테이션) 다른 혐오 이벤트 대신에 또는 복직과 함께, 점차 시간이 발생할 수 있습니다. [9] [10] [11] 마찬가지로, 노출 기반인지와 치료, 임박한 제한은 재발의 높은 비율이다. [9] [10] [11]이 모든 이유를 들어, 멸종을 강화하고 재발률을 줄이기 위해 약물 치료의 창조에 상당한 관심이있다. [9] [10] [11]

많은 연구가 소멸 과정 측저 편도선 (BLA)의 N-메틸-D-아스파 테이트 (NMDA) 수용체에 의존 보여 주었다. [15] [10] D-세린 (DCS)는 NMDA 수용체의 부분적 작용제이다 그것은 글리신 결합 부위에 결합하여 흥분성의 NMDA 신경 전달을 증가 곳. [9] [10] [11] DCS는 쥐의 멸종 보존을 강화하기 위해 표시되었습니다. [9] [10] [11] 그것은 내 - 세션에서 공포의 멸종을 강화 제안하는 것을 DCS 멸종의 학습 측면을 용이하게한다. [9] [10] [11] 비록 DCS는 재발과 인간과 쥐의 복직 일부 발생을 줄이기 위해 표시되었습니다, ​​그것은 갱신을 방지하지 않는 것. [9] [10] 그럼에도 불구하고, 상당한 관심이있는 때문에 불안 장애, 고소 공포증, 외상 후 스트레스 장애, 강박 장애, 공황 장애에 대한 DCS를 채용 한 여러 연구에서의 유익한 치료 효과, 정신 장애에 대한 치료로 DCS를 사용한다. [9] [10] [11]

NMDA 수용체와의 상호 작용 [편집]
NMDA receptorGlutamate는 포유류의 중추 신경계에서 주요한 흥분성 신경 전달 물질이다. 글루타메이트가 활성화